Astria Therapeutics是一家开发STAR-0215用于治疗遗传性血管水肿（hereditary angioedema ，HAE）的生物制药公司，该公司前不久公布了新的临床前数据，包括证明STAR-0215不同于lanadelumab的位点具有结合和抑制血浆激肽释放酶的高效力，以及引入YTE技术延长半衰期。

Astria Therapeutics首席科学官Andy Nichols博士说：“这些临床前数据支持STAR-0215提供长效、有效预防HAE发作的潜力，可每三个月或更长时间给药一次。这些数据表明，STAR-0215与血浆激肽释放酶具有高亲和力结合，并比市场上用于治疗HAE的血浆激肽释放酶抑制剂lanadelumab更有效地抑制其活性。结合YTE修饰产生的长血浆半衰期和高效力，我们相信STAR-0215具有差异性，可成为HAE患者最友好的预防性治疗选择。”

HAE是一种罕见的遗传性疾病，其特征是面部、四肢、腹部和气道出现严重、复发、不可预测、疼痛，有时甚至危及生命的肿胀。血浆激肽释放酶结合亲和力和血浆半衰期是预防HAE发作有效性的关键驱动因素。此次公布的数据显示，STAR-0215在体外以高亲和力与血浆激肽释放酶结合，其结合能力约为单克隆抗体血浆激肽释放酶抑制剂lanadelumab的10倍。此外，在竞争结合实验中，STAR-0215结合血浆激肽释放酶的位点与lanadelumab不同。STAR-0215中的YTE修饰旨在延长药效持续时间。在服用STAR-0215的食蟹猴中，与未经YTE修饰的抗体相比，通过YTE修饰增强的FcRn结合转化为使用STAR-0215的血浆半衰期增加三倍多，约为34天。食蟹猴体内STAR-0215的血浆半衰期也比与lanadelumab长三倍以上，支持减少给药频率的可能性。

STAR-0215的效力也通过生理学相关试验进行了测试。STAR-0215可有效抑制高分子量激肽原中释放的缓激肽，IC90的效力约为同一试验中lanadelumab获得的IC90的10倍。IC90对应于抑制90%酶活性所需的浓度，这被认为是防止HAE发作所需的血浆激肽释放酶抑制水平。药代动力学/药效学模型显示，预测STAR-0215预防HAE发作的时间比lanadelumab长得多。根据这些数据，STAR-0215有可能每三个月或更长时间服用一次，且有效预防HAE发作。

STAR-0215正处于治疗HAE临床前开发中，它是血浆激肽释放酶的单克隆抗体抑制剂，旨在提供长效、有效的HAE发作预防。该公司的目标是为HAE患者提供最有利于患者的预防性治疗选择。该公司预计将在2022年年中提交STAR-0215的研究性新药申请，并计划在2022年底前启动一期临床试验和公布初步结果。

原文标题：

Astria Therapeutics Presents New Preclinical Data Showing The Differentiated Profile Of STAR-0215, In Development To Treat Hereditary Angioedema

译：黄娟